Фармакодинамика
Расторопши пятнистой плодов сухой экстракт стандартизирован по содержанию силимарина.
Терапевтическое действие силимарина:
(курсив)Дезинтоксикационное.
Антитоксическое действие силимарина было выявлено в ходе исследований на различных моделях поражения печени, например, токсином бледной поганки фаллоидином и альфа-аманитином, лантаноидами, четыреххлористым углеродом, галактозамином, тиоацетамидом и гепототоксичным вирусом FV3.
(курсив)Цитопротективное.
Силимарин тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда бледной поганки).
(курсив)Антиоксидантное.
В связи со способностью силимарина связывать свободные радикалы, он обладает антиоксидантной активностью. Прерывается или предупреждается патофизиологический процесс перекисного окисления липидов, отвечающий за разрушение клеточных мембран. Силимарин действует не только как антиоксидант - уменьшая степень генерации свободных радикалов, но и как средство, стимулирующее регенерацию системы глютатиона, одной из важнейших защитных систем печени.
(курсив)Регенеративное. Мембраностабилизирующее.
Силимарин стимулирует синтез белков и фосфолипидов. Мембраны клеток стабилизируются. Собственные белки и фосфолипиды восстанавливают поврежденные структуры гепатоцита. Улучшается восстановительная способность и ускоряется регенерация клеток печени. В неповрежденных клетках такого эффекта не отмечается.
(курсив)Гипохолестеринемическое.
Силимарин нормализует гиперлипидемию, снижает в плазме крови уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности (LDL).
(курсив)Антифиброзное.
Силимарин ингибирует коллагеназу и эластазу в печени, способствуя снижению степени фиброза.
(курсив)Противовоспалительное.
Ключевой особенностью силимарина/силибинина является способность блокировать 5-липоксигеназный путь и оказывать подавляющее действие на образование лейкотриена.
Фармакокинетика
Основным компонентом силимарина является силибинин. При приеме внутрь силибинин быстро растворяется и поступает в кишечник, затем через систему воротной вены 85% его поступает в печень и избирательно распределяется в гепатоцитах, где метаболизируется путем конъюгации. До 80% активного вещества при первом прохождении через печень выделяется с желчью в соединении с глюкуронидами и сульфатами. Вследствие деконъюгации в кишечнике до 40% силибинина, выделившегося с желчью, реабсорбируется и вступает в энтерогепатическую циркуляцию, период выведения составляет 6,3 ч. Биодоступность препарата Легалон® 140 составляет 85%.
При приеме расторопши пятнистой плодов экстракта в терапевтических дозах (140 мг силимарина 3 раза в сутки) уровень силибинина в желчи одинаковый после приема повторных доз и после приема однократной дозы. Результаты показали, что силибинин не кумулирует в организме.
После многоразового приема силимарина внутрь по 140 мг 3 раза в сутки достигается стабильный уровень выделения с желчью.